Флорфеникол, как синтетически продуцируемое производное монофлуоро тиамфеникола, принадлежит к новому поколению животных, специфичных для животных хлорамфеникол-класса (также известного как амфеникол-класс) широкого спектра антибиотиков. Он не несет потенциального риска вызвать апластическую анемию, что делает ее относительно безопасной для клинического использования. С запретом на хлорамфеникол из -за его тяжелого подавления гематопоэтической функции костного мозга и иммуносупрессивного эффекта, флорфеникол стал его первичной заменой, играя решающую роль в ветеринарной клинической практике.

Физико -химические свойства:
Флорфеникол выглядит как белый или не совсем белый кристаллический порошок, без запаха. Он очень растворим в диметилформамиде, растворим в метаноле, слегка растворим в ледяной уксусной кислоте и практически нерастворим в воде и хлороформе. PH его 5% водного раствора варьируется от 5 до 5.

Механизм действия:
Флорфеникол входит в бактериальные клетки через свои липофильные свойства, в первую очередь, действуя на субъединицу 50 -х годов бактериальной рибосомы 60 -х годов. Он ингибирует образование транспептидазы и пептидной цепи, тем самым оказывая антибактериальный эффект. Кроме того, он избирательно нацелен на рибосомные рецепторы 70 -х годов бактерий, изменяя и мешая функции пептидилтрансферазы, дополнительно подавляя синтез белка.

Фармакокинетика:
После перорального введения флорфеникол быстро поглощается, достигая терапевтических концентраций в крови в течение приблизительно 1 часа и пиковых концентраций в плазме в течение 1–3 часов, а биодоступность превышает 80%. Его внутримышечный период полураспада составляет 2 часа, и он широко распределяет в организме, достигая высоких концентраций в крови и желчи при пересечении гематоэнцефалического барьера. Препарат в основном выделяется без изменений в моче, с небольшой частью, удаленной в фекалии. В условиях FED поглощение остается почти полным, с высокой пероральной биодоступностью и доказательствами энтерогепатической рециркуляции.

Клиническое применение:
Флорфеникол широко используется для лечения различных инфекций, вторичных инфекций и осложнений, вызванных множественными этиологиями. Это особенно эффективно против респираторных заболеваний и проявляет сильную антибактериальную активность против большинства грамположительных и грамотрицательных бактерий, особенно демонстрируя высокую чувствительность кПастереллаиActinobacillus pleuropneumoniaeПолем Таким образом, это стало препаратом выбора для этих общих заболеваний свиней. Более того, флорифеникол демонстрирует терапевтическую эффективность в отношении бактериальных инфекций, устойчивых к фторхинолонам и другим антимикробным препаратам.

Меры предосторожности для использования:
Флорфеникол образует нерастворимые комплексы с металлическими катионами и не должен смешиваться с такими веществами. Между флорифениколом и тиамфениколом существует перекрестная резистентность, требуя осторожного использования. Кроме того, поскольку флорифеникол проявляет более сильные иммуносупрессивные эффекты, чем хлорамфеникол, его следует избегать или экономно использовать в течение периодов вакцинации или в случаях тяжелого иммунного компромисса. Флорфеникол также обладает эмбриотоксичностью, что требует осторожности у беременных и кормящих свиноматок. Высокие дозы могут вызвать периферическую недостаточность циркуляции у поросят, требуя строгого контроля дозы. Длительное введение полости рта может привести к пищеварительной дисфункции и дефициту витаминов; Таким образом, одновременное многовитаминное добавление рекомендуется в стадах свиней.

Дозировка:
Типичная дозировка варьируется от 20 до 30 мг на кг массы тела (рассчитываемой как флорфеникол). Общие составы включают в себя 30% инъекции флорфеникола и 50% премикса Florfenicol. Для свиней наиболее точным методом является дозировка на основе веса. Например, требуется финишная свинья 100 кг:

• 30% инъекции флорифеникола (IM):6 мл (минимум) до 10 мл (максимум)

• 50% Florfenicol Premix (Feed Additive):4 г (минимум) до 10 г (максимум)
  Примечание: из -за токсичности Florfenicol, обеспечить тщательное смешивание подачи и избежать лекарства от воды.

Неблагоприятные эффекты:
Хлорамфеникол несет серьезный риск апластической анемии, связанный с группой пара-нитро на его ароматическом кольце. Напротив, структурная модификация Florfenicol - переполнение группы нитро с метилсульфонил группой - вызывает этот риск. Тем не менее, дозозависимое обратимое подавление костного мозга все еще может происходить, проявляясь в виде анемии (из-за ингибированного эритропоэза) или бледности (от лейкопения/тромбоцитопения).

Рациональные соображения:
Несмотря на превосходную фармакодинамику Флорфеникола и относительно низкую токсичность среди амфениколов, его широко распространенное клиническое использование и частые введения высокой дозы способствовали устойчивым штаммам. Учитывая растущее национальное внимание на безопасности пищевых продуктов, создание научно обоснованного дозирования, которые имеют решающее значение, являются решающими для этого антибиотика для этого антибиотика в основном антибиотике.