тильдипирозин является аэксклюзивный макролидный антибиотик для животных новостейпервоначально разработан internation international bv как производную тилозина. этотширокий спектр антимикробныйэффективен противграмположительные бактерии и некоторые грамотрицательные патогены, особенно те, которые вызывают респираторные заболевания у свиней, крупного рогатого скота и овец. с высокими показателями заболеваемости, ведущих кзадержка роста, снижение эффективности корма и смертность, респираторные инфекции значительно влияют на прибыльность фермы. тильдипирозин предлагает ключевые преимущества:

• видоспецифичный(только ветеринарное использование)

• низкая дозировка требования

• эффективность в одну дозу

• быстрое поглощение

• расширенная ликвидация полураспада(до 9 дней)

• высокая биодоступность

• низкий уровень остатков

• проверенный профиль безопасности

1. механизм действия

тильдипирозин связывается с50 -е горы рибосомальная субъединицавосприимчивых бактерий, ингибирующих синтез белка. его уникальныйконфигурация с двойным пиперидиномувеличение активности по сравнению с тилозином/тильмикозином с помощью:

• 20-пиперидиннаправление прохождения просвета на нарушение зарождающихся пептидов.

ph-зависимая активность:

• 3 основные аминогруппывключить ph-чувствительные состояния заряда.

• щелочные условия↑ антибактериальная активность (усиление проникновения мембраны).

• кислые условия↓ активность (протонация снижает растворимость липидов).

противовоспалительные эффекты:

• подавляетпровоспалительные цитокины, фосфолипаза a2 и лейкотриены.

• модулирует макрофаги/нейтрофильные ответы.

2. антимикробный спектр

примечания сопротивления:

• энтерококки/стрептококки: по сути устойчив.

• мутантм. бовис: 23s ррнк (домен ii/v) мутации придают резистентность к макролиду.

3. фармакокинетика

ключевые параметры (свиней, 4 мг/кг im):

• t ~ max ~: <1 час

• c ~ max ~: 0,7 мкг/мл

• t ~ 1/2 ~: 9 дней

• биодоступность: 85,5% (im), 109% (iv)

• распределение тканей:

  • легкие/бронхи:681 × концентрация в плазме

  • миндалин:75 × плазма через 24 часа

дозирование для респираторных патогенов:

• p. multocida: 4,12 мг/кг (профилакция), 6,35 мг/кг (терапевтическая)

• h. parasuis: 2,07 мг/кг (профилакция), 4,17 мг/кг (терапевтическая)

4. клинические применения

испытания по респираторным заболеваниям свиней:

примечательные выводы:

• предотвращаетм. haemolyticaу телят (10-дневный предварительный удар).

• лечит яйский цифровой дерматит(спирохеты).

• улучшает увеличение веса(+13%) в телках гольштейна.

5. безопасность и остатки

• безопасно при 4–12 мг/кг(свинья/крупный рогатый скот).

• 5 × передозировка: гепаторенальная/сердечная токсичность.

• период отмены: 10 дней (вэжх-мс/мс подтверждены).

• ес mrls (2014):

  • мышца: 50 мкг/кг

  • печень: 1000 мкг/кг

6. выводы

тильдипирозинэффективность в одну дозу, длительная стойкость ткани, ипревосходные клинические результатыпозиционировать это каквариант первой линиидля борьбы с респираторными заболеваниями скота. егопрофиль резистентности, совместимый с молекулярной диагностикойдополнительное подтверждает разумное использование в программах антимикробного управления.