
В важнейшей области борьбы с ветеринарными инфекционными заболеваниями разработка мощных противомикробных препаратов широкого спектра действия имеет важное значение для поддержания здоровья животных и обеспечения безопасности глобальной цепочки поставок продуктов питания. Марбофлоксацин (CAS 115550-35-1) представляет собой вершину развития фторхинолонов третьего поколения. Разработанный исключительно для ветеринарного использования, он предлагает уникальное сочетание быстрого бактерицидного действия, высокой проникающей способности в ткани и благоприятного профиля безопасности. В отличие от более ранних хинолонов, марбофлоксацин был разработан с учетом специфических фармакокинетических требований как домашних животных, так и сельскохозяйственных животных, что делает его универсальным инструментом для ветеринаров во всем мире.
Марбофлоксацин химически обозначается как 9-фтор-2,3-дигидро-3-метил-10-(4-метил-1-пиперазинил)-7-оксо-7Н-пиридол[1,2,3-де]-1,4-бензоксазин-6-карбоновая кислота. Его молекулярная формула
C17H19FN4O4C17H19FN4O4
, с молекулярной массой 362,36 г/моль.
Структурные характеристики: Наличие атома фтора в положении С-9 значительно усиливает его антимикробную активность в отношении грамотрицательных патогенов. Кольцевая система бензоксазина способствует его метаболической стабильности и уникальному фармакокинетическому профилю по сравнению с другими фторхинолонами, такими как энрофлоксацин или ципрофлоксацин.
Растворимость и стабильность: Марбофлоксацин представляет собой кристаллический порошок бледно-желтого цвета. Он мало растворим в воде и этаноле, но очень стабилен при стандартных условиях хранения. Для закупок B2B стабильность API (активного фармацевтического ингредиента) является жизненно важным фактором, поскольку она обеспечивает длительный срок хранения готовых изготовленных лекарственных форм, будь то таблетки для перорального применения или растворы для инъекций.
Марбофлоксацин — мощный бактерицидный агент, воздействующий на основные репродуктивные механизмы бактериальной клетки. Механизм его действия зависит от концентрации и высокоспецифичен.:
Ингибирование ДНК-гиразы (топоизомеразы II): У грамотрицательных бактерий марбофлоксацин связывается и ингибирует ДНК-гиразу, фермент, ответственный за введение отрицательных суперспиралей в цепь ДНК. Это ингибирование предотвращает репликацию и транскрипцию ДНК, что приводит к быстрой гибели бактерий.
Ингибирование топоизомеразы IV: У грамположительных бактерий его основной мишенью часто является топоизомераза IV, которая отвечает за декатенацию (разделение) связанных между собой дочерних хромосом после репликации.
Синергизм двойного таргетинга: Воздействуя на эти два жизненно важных фермента, марбофлоксацин сводит к минимуму вероятность спонтанной бактериальной резистентности, поскольку для выживания возбудителя часто требуются одновременные мутации в обоих ферментах.
Постантибиотический эффект (PAE): Марбофлоксацин обладает значительным PAE, что означает, что рост бактерий продолжает подавляться даже после того, как концентрация препарата в месте инфекции падает ниже минимальной ингибирующей концентрации (МИК).
Одной из основных причин доминирования марбофлоксацина на ветеринарном рынке B2B является его исключительное фармакокинетическое (ФК) поведение у многих видов животных.:
Биодоступность: После перорального или парентерального применения марбофлоксацин быстро всасывается. У большинства видов его биодоступность близка к 100%, что гарантирует эффективное использование введенной дозы организмом животного.
Проникновение в ткани: Марбофлоксацин слабо связывается с белками (обычно менее 30%), что позволяет большой фракции препарата свободно распределяться в тканях. Его концентрации в легких, коже, печени, почках и даже простате значительно превышают концентрации, обнаруженные в плазме.
Накопление в фагоцитах: Марбофлоксацин активно поглощается макрофагами и нейтрофилами. Эти иммунные клетки затем транспортируют антибиотик непосредственно к месту инфекции (хемотаксис), создавая эффект «троянского коня», который доставляет высокие концентрации препарата именно туда, где он больше всего необходим.
Устранение: В основном он выводится через мочу и кал в активной форме. Этот двойной путь выведения делает его отличным выбором для лечения инфекций мочевыводящих путей (ИМП), а также системных инфекций.
Марбофлоксацин используется в нескольких важных сегментах ветеринарной медицины.:
Крупный рогатый скот (крупный рогатый скот): Это препарат «первой линии» лечения респираторных заболеваний крупного рогатого скота (BRD), связанных с Mannheimia hemolytica, Pasteurella multocida и Histophilus somni. Он также очень эффективен при лечении острого мастита, вызванного кишечной палочкой.
Свинья (Свинья): Используется для лечения послеродового синдрома дисгалактии (ПДС, ранее известного как синдром ММА) и различных инфекций дыхательных путей.
Собаки и кошки: В медицине домашних животных марбофлоксацин является стандартом лечения глубокой пиодермии, сложных ИМП и инфекций верхних дыхательных путей. Режим дозирования один раз в день значительно улучшает соблюдение требований владельцами.
Для фармацевтических производителей и B2B-дистрибьюторов качество марбофлоксацина API регулируется строгими международными стандартами (EP/USP/BP).:
Требования к чистоте: Стандартные технические характеристики требуют содержания от 98,5% до 101,5% в пересчете на высушенное вещество.
Контроль примесей: Строгие ограничения накладываются на родственные вещества (такие как декарбоксилированный аналог) и остаточные растворители (такие как N,N-диметилформамид или этанол, используемые в процессе кристаллизации).
Управление размером частиц: В зависимости от того, предназначен ли API для производства таблеток для перорального применения или стерильных инъекционных препаратов, необходимо тщательно контролировать распределение частиц по размерам (PSD), чтобы обеспечить равномерное растворение и возможность введения шприцем.
Соответствие GMP: Источники поставок должны осуществляться с предприятий, имеющих действующие сертификаты надлежащей производственной практики (GMP), гарантируя, что каждая партия производится с полной отслеживаемостью и строгим контролем качества.
Соблюдение нормативных требований в отношении безопасности пищевых продуктов является важнейшим аспектом торговли марбофлоксацином.
MRL у продуктивных животных: Европейское агентство по лекарственным средствам (EMA) и другие глобальные организации установили четкие МДУ для марбофлоксацина в бычьих и свиных мышцах, жире, печени и почках, а также в коровьем молоке.
Периоды вывода средств: Время отмены относительно короткое из-за эффективного выведения препарата и часто составляет от 2 до 6 дней для мяса и от 36 до 72 часов для молока, в зависимости от дозы и пути введения.
Противопоказания: Марбофлоксацин следует применять с осторожностью у молодых, быстро растущих животных (особенно щенков крупных пород) из-за потенциального риска повреждения суставного хряща, характерного для класса фторхинолонов.
Мировой рынок марбофлоксацина расширяется по мере того, как он заменяет старые, менее эффективные антибиотики, а ветеринары ищут более стабильные и надежные бактерицидные агенты, «зависящие от концентрации». Для B2B-покупателей акцент смещается в сторону «поиска с добавленной стоимостью» — не просто поиска самой низкой цены, а поиска поставщиков, которые обеспечивают комплексную нормативную поддержку (DMF/CEP), надежные данные о стабильности и специализированные классы размеров частиц. Поскольку контроль противомикробных препаратов становится все более распространенным, спрос на высококачественный марбофлоксацин как «критически важный» антибиотик остается высоким.
Марбофлоксацин является свидетельством точности современной ветеринарной фармакологии. Его уникальный механизм воздействия на два фермента в сочетании с превосходным распределением в тканях и высокой биодоступностью делает его незаменимым активом как в животноводстве, так и в уходе за домашними животными. Придерживаясь самых высоких производственных стандартов и используя новейшие технологии химического синтеза, мы гарантируем, что наш марбофлоксацин обеспечивает эффективность и безопасность, необходимые мировой ветеринарной промышленности.
Свяжитесь с нами для оптовых запросов и фармацевтической поддержки:
Добавлять: Блок 14, № 100, Луюн Роуд, Чанша 410205, Хунань, Китай.
Электронная почта: info@arshinevet.com
Вичат: +8618874001228
WhatsApp: +8615697311407
Тел: 86-731-82294958
Ссылка на продукт: https://arshinevet.com/product-detail/marbofloxacin-ep8
Добавить: Блок 14, № 100, Луюн Роуд, Чанша 410205, Хунань, Китай.
Электронная почта: info@arshinevet.com
WeChat: +8618874001228
WhatsApp: +8615697311407
Тел:86-731-82294958